作者簡介:常李榮主任,解放軍第306醫(yī)院藥劑科。
如果抗生素也分三六九等,那碳青霉烯類應該是最高等,屹立于金字塔尖。
其對各種 G+ 球菌、G- 桿菌和多數(shù)厭氧菌具強大抗菌活性,對 β-內酰胺酶高度穩(wěn)定,這都是它能屹立于不敗之地的資本。
藥物共性
碳青霉烯類很好區(qū)分,基本叫著 XX 培南基本都屬此類,僅有一例特殊:法羅培南(屬于青霉烯類)。
大部分人都覺得碳青霉烯類是「高級」抗生素,適用于許多耐藥菌的感染以及重癥感染。
但是實際上,碳青霉烯類也有其傾向性:即產(chǎn) ESBLs (超廣譜 β 內酰胺酶)的腸桿菌,換句話說,也就是耐藥菌。
大部分腹腔感染的「幕后推手」是革蘭陰性菌,而大部分的革蘭陰性菌都是產(chǎn) ESBLs 的。
這個比例在 2000 年還僅僅只有 10%,然而到了 2009 年,已經(jīng)上升至> 50%。
而 7 年后的今天,其幾率可想而知(尤其是在抗生素濫用的國內,應該是只升不降的)
ESBLs 菌株的厲害之處就在于,其對三代頭孢菌素(它們是頭孢噻肟、頭孢哌酮、頭孢曲松等),及單環(huán)酰胺類抗生素(氨曲南)均耐藥。
然而,這些藥物對 ESBLs 菌株束手無策,碳青霉烯類卻能保持高度穩(wěn)定,成為了攻克 ESBLs 菌株的有利法寶。
這對于清除大腸桿菌、肺炎克雷伯氏菌這些最常見的產(chǎn) ESBLs 的細菌給予了很大的幫助。
除此之外,對革蘭陽性和革蘭陰性、厭氧菌以及多重耐藥的細菌均具有很強的廣譜抗菌活性,對銅綠有差異,對 MRSA、嗜麥芽耐藥。
但需要注意的是,碳青霉烯類一般不宜用于治療輕癥感染,更不可作為預防用藥。
適應證1. 多重耐藥的革蘭陰性桿菌所致嚴重感染。2. 脆弱擬桿菌等、厭氧菌與需氧菌混合感染的重癥患者。3. 病原菌尚未查明的,免疫缺陷患者中重度感染的經(jīng)驗治療。藥物分類
由于碳青霉烯酶類品種較多,在此僅介紹幾種有代表性的,筆者還幫大家做好了口訣方便記憶哦!
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亞胺培南
亞胺培南是泰能,
西司他丁鈉合用,
抗陽作用屬它好,
腦膜炎禁要記清。
亞胺培南最常見的用法即是與西司他丁鈉組合,也就是抗菌藥物界中的明星藥——泰能。
西司他丁鈉是一種特異性酶抑制劑,它能阻斷亞胺培南在腎臟內的代謝,從而提高泌尿道中的藥物濃度。
亞胺培南在同類中對 G+ 菌作用最強,對 β 內酰胺酶高度穩(wěn)定。
可用于多種疾病的感染,如腹腔內感染、下呼吸道感染、泌尿生殖道感染等。
對不明致病原的重癥感染患者的搶救治療,更是首選藥物。
但是需要注意的其不適用于腦膜炎的治療。因可能引起癲癇、肌陣攣、意識障礙等嚴重中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應。
用法用量:輕度感染,亞胺培南的用量為每 6 h 250 m g,中度感染為每 6~8 h 500 mg,嚴重感染為 1 g,q 8 h。
需要注意的是,泰能屬于時間依賴性抗菌藥物。其血藥濃度超過最低抑菌濃度 MIC 的時間越長越好。
所以,對重癥患者,持續(xù)滴注,可增加其濃度高于 MIC 的時間。
美羅培南
美羅培南抗陰強,
中樞感染可以用。
美羅培南在同類中對 G- 菌作用較強,其余抗菌譜、抗菌活性均與亞胺培南相似。
其中樞毒性較小,可用于中樞感染。
FDA 更是批準可用于 3 個月以上兒童化膿性腦膜炎的治療。但與疫苗合用可使疫苗失敗,與丙戊酸鈉合用,易導致癲癇發(fā)作。
用法用量:0.5~2 g/次,q 8 h。
帕尼培南
帕尼培南克倍寧,
聯(lián)合倍他米隆。
帕尼培南單獨使用時會在腎皮質蓄積,并導致腎小管壞死,故與倍他米隆聯(lián)用,以降低其腎毒性,即藥物克倍寧。
對 G- 菌與亞胺培南相近,對 G+ 菌作用不如亞胺培南,在同類中對綠膿桿菌作用最弱。
用法用量:按帕尼培南計:成人通常每日 1~2 g,分 2 次,每次靜滴 ≥ 30 min,每次給藥 1 g 時,滴注時間應 ≥ 60 min。
厄他培南
厄他培南 qd 點,
用后耐藥也不增。
厄他培南最大的特點血半衰期延長,可一天一次給藥,在眾多碳青霉烯類藥物中,厄他培南是唯一可以這么做的藥物。
對產(chǎn) ESBL 和 AmpC 腸桿菌科細菌作用最強,但對銅綠假單胞菌、不動桿菌屬等非發(fā)酵菌抗菌作用差。
適用于老年 CAP 感染等,但我國尚被批準用于社區(qū)獲得性肺炎的治療。
用法用量:1 g,qd,通過靜脈給藥,輸注時間應 ≥ 30 min。不能用含葡萄糖溶液稀釋。